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1. 개요
길항제, 또는 대항제(antagonist)는 작용제(agonist)를 저해하는 물질이다. 작용제가 없는 경우, 대항제 그 자체만으로는 수용체의 활성에 변화를 일으키지는 않는다. 일반적인 작용제는 수용체를 활성화시키기 때문에 대개 대항제는 수용체의 활성을 저해한다. 그러나 역작용제에 대한 대항제의 경우 오히려 수용체의 활성을 증가시킬 수 있다.2. 종류
2.1. 경쟁대항제(Competitive antagonist)
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작용제가 결합하는 부분과 같은 부분에 경쟁하듯이 결합하여 작용제를 저해하며, 이 대항제와 수용체와의 결합은 되돌릴 수 있다(reversible). 이 경우, 작용제의 농도가 상승한다면 대항제에 결합한 수용체보다 작용제와 결합한 수용체의 비율이 늘어나므로, 대항제의 저해 효과가 감소하며, 작용제의 농도가 압도적으로 더 높은 경우, 대항제의 저해 효과가 나타나지 않는다. 경쟁대항제는 작용제의 효력을 감소시키지만, 효능에는 영향을 주지 않는다.
2.2. 비경쟁대항제(Non-competitive antagonist)
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작용제가 결합하는 부분과 같은 부분에 되돌릴 수 없게(irreversible) 결합하거나, 작용제가 결합하는 부분이 아닌, 다른 부분(allosteric site)에 결합하여 작용제가 결합하는 부분의 구조를 변형시키는 등의 방법으로 작용제를 저해한다. 이 경우 작용제의 농도가 아무리 상승하더라도, 작용제의 효과가 최대 효능에 도달할 수 없다. 비경쟁대항제는 작용제의 효능을 감소시키지만, 효력에는 영향을 주지 않는다.