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1. 개요
작용제(agonist)는 수용체에 작용하여 수용체를 활성화시키는 물질[1]이다. 다만, 역작용제(inverse agonist)의 경우 오히려 수용체의 활성을 떨어뜨리는데, 이를 고려하여 조금 더 넓게 작용제를 정의한다면, '수용체에 결합하여 수용체를 특정 상태[2]로 안정화시키는 분자'[3]로 정의할 수 있다.2. 종류
위 그림은 그 자체로는 수용체의 활성을 변화시키지 않는 neutral antagonist에 비교하여, 완전작용제(full agonist), 부분작용제(parital agonist), 역작용제(inverse agonist)가 수용체의 활성을 변화시키는 정도를 표현한 것이다.
작용제(agonist)의 종류에는 다음이 있다.
- (Full) agonist - 수용체와 결합하여 조직이나 장기의 기능을 항진시키며, 최고 효능을 보이는 작용제.
- Partial agonist - 부분 작용제. 수용체와 결합하여 조직이나 장기의 기능을 항진시키나, 그 최고 효능이 일반적인 작용제보다 약한 경우.
- Inverse agonist - 역작용제. 수용체와 결합하여 활성을 억제하고, 그 결과 조직이나 장기의 기능과 정반대의 작용을 하도록 만드는 작용제.
[1] 우리 몸에서 자연적으로 존재하는 것들과 약제를 모두 포함한다.[2] 주로 활성화된 상태[3] David E. Golan, 『Principles of Pharmacology 4th Edition』, p20