콜린길항제

약리학 Pharmacology
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1. 개요2. 종류

2.1. 무스카린 수용체 길항제2.2. 니코틴 수용체 길항제

2.2.1. 비탈분극성 신경근 차단제2.2.2. 그 외

1. 개요

Cholinergic antagonist

아세틸콜린 수용체 길항제는 아세틸콜린 수용체에 결합하여 아세틸콜린을 비롯한 콜린작용제의 작용을 방해하는 약물이다. 무스카린 수용체 길항제는 주로 부교감신경의 작용을 약화, 길항하는 용도로 사용되며, 니코틴 수용체 길항제는 주로 신경-근육 접합부(neuromuscular junction)에 작용하여 이를 막는 비탈분극성 신경근 차단제(non-depolarizing blocking agent)로 쓰인다.

2. 종류

2.1. 무스카린 수용체 길항제

아트로핀(Atropine)
스코폴라민(Scopolamine): 히오스신(Hyoscine)으로도 불린다. 한국에서는 키미테(Kimite)라는 상표명으로 판매된다. 멀미의 치료와 예방에 사용되며, 주로 패치로 붙여서 사용한다. 또한, 항구토제(antiemitic)로도 사용된다. 3차 아민(tertiary amine)이기 때문에 혈액뇌장벽을 통과해 중추신경계에 작용할 수 있으며, 기억의 상실 작용이 있다.
메트스코폴라민(Methscopolamine): Methylscopolamine으로도 불린다. 4차 아민(quaternary amine)으로, 스코폴라민과 달리 중추신경계에의 작용이 크지 않다. 과다한 침 분비의 치료나 위궤양 치료에 사용할 수 있다.
글리코피롤레이트(Glycopyrrolate): 혈액뇌장벽을 통과하지 않아 중추신경계에의 작용이 크지 않다. 위궤양, 과도한 침 분비, 과도한 땀 분비의 치료에 사용할 수 있다.
이프라트로피움(Ipratropium): 만성 폐쇄성 폐질환과 천식의 치료에 사용된다. 기관지 확장(bronchodilation)의 기능이 있다.
티오트로피움(Tiotropium): 만성 폐쇄성 폐질환과 천식의 치료에 사용된다. 기관지 확장(bronchodilation)의 기능이 있다. 부작용으로는 구강마름증(dry mouth)가 있다.
다리페나신(Darifenacin): 요실금(urinary incontinence) 치료에 사용된다. 무스카린 수용체는 배뇨근(detrusor)을 수축시키고, 방광의 조임근(bladder sphincter)를 이완시키는 기능이 있다. 다리페나신과 솔리페나신은 이러한 작용을 길항해 요실금 치료에 사용될 수 있다.
솔리페나신(Solifenacin): 요실금(urinary incontinence) 치료에 사용된다.
피렌제핀(Pirenzepine): 무스카린 수용체 중 M1 수용체에 선택적으로 작용한다. 위궤양의 치료에 사용될 수 있으나, 양성자 펌프 억제제에 밀려 많이 사용되지는 않는다.

2.2. 니코틴 수용체 길항제

2.2.1. 비탈분극성 신경근 차단제

비탈분극성 신경근 차단제들은 주로 수술이나 삽관(intubation) 때 근육을 이완시키는 용도로 사용된다.

튜보쿠라린(Tubocurarine)
판큐로늄(Pancuronium)
베큐로늄(Vecuronium)
로큐로늄(Rocuronium)
아트라쿠리움(Atracurium)
미바쿠리움(Mivacurium)
갈라민(Gallamine)

2.2.2. 그 외

헥사메토늄과 트리메타판은 자율신경절의 니코틴 수용체에 결합하여 이를 차단한다. 더 선택적인 약물들이 개발됨에 따라 이들의 사용이 많지는 않다.

헥사메토늄(Hexamethonium)
트리메타판(Trimethaphan): 고혈압 위기(hypertensive crisis)나 대동맥 박리 때 혈압을 낮추는 용도로 사용한다.
맨드레이크성분도 길항제 역할을 한다